Lipozomální vitamíny a minerály – přehnaný hype nebo převratný objev?

Lipozomální doplňky výživy, především vitamíny a minerály, jsou v poslední době žhavým tématem. Jde o převratný objev nebo pouze další uměle vytvořený hype? V článku vám představíme podstatu lipozomů, a v čem se tato forma uchování aktivní látky odlišuje od běžných forem. Kromě toho poznáte výsledky výzkumů a pohled vědců na tyto lipozomální suplementy.

Lipozomy

Lipozomy jsou dvouvrstvé vezikuly na bázi lipidů, které jsou v lidském těle schopny uzavřít a transportovat malé molekuly s nízkou rozpustností. Takto lze definovat mikroskopický transportér, do kterého umístíte cestujícího, například vitamín C, a díky lipozomu se pasažér dostane do požadované ,,cílové stanice“. Pojďme však pěkně od začátku. [1]

Vezikula je něco jako kontejner, který je tvořen lipidovou dvouvrstvou, a jejím účelem je oddělit obsah od cytoplazmy nebo extracelulárního prostředí založeného na tekutině. Existují různé typy vezikul s obsahem tekutin nebo plynů. Lipozommy jsou typem vezikul s kulovitým tvarem, které mohou mít jednu nebo více fosfolipidových dvouvrstev. [2] [3]

Samotný význam slova lipozom je odvozen z řeckého termínu ,,lipos“ a ,,soma“, což znamená ,,tuk“ a ,,tělo“. Abyste si to dokázali lépe představit, lipozom je ,,uzavřená kulička“. Její membránu tvoří již zmíněná lipidová dvouvrstva, která je složena ze dvou vrstev těsně uspořádaných fosfolipidů. Mají dvě části – hlavu a ocas, které jsou od sebe dosti odlišné. Zatímco hlavy jsou hydrofilní – ocasy zase lipofilní. Hlavy tedy ,,milují vodu“ a ocasy naopak ,,zbožňují tuk“. Lipidová dvouvrstva vznikne tak, že se dvě samostatné membrány spojí ,,přitažením“ ocasů k sobě. Hydrofilní hlavičky jsou otočeny od sebe a přitahuje je okolní voda, čímž vzniká membrána. [4] [5]

Lipozomální produkty jsou hitem posledních let, ale samotné lipozomy jsou trochu starší. Poprvé je popsal Alex Bangham v roce 1961, a od té doby vědci zkoumali jejich použití. Dnes je jejich aplikace zavedena do oblasti distribuce genů, bio molekul a zřejmě nejznámější – distribuce léčiv. Jejich významnost potvrzuje i fakt, že jde o první nano systém dodávání léčiv, který byl úspěšně převeden do klinického využití. Nano technologie jsou samy o sobě velmi zajímavým tématem, proto není neobvyklé, že tento přenosový systém byl zajímavý hned pro několik oblastí. Výzkumníci řešili jeho použití pro účely dodání protizánětlivých, protiplísňových nebo protinádorových genů. Kromě toho jsou v dnešní době prospěšným nástrojem několika vědeckých sfér, nejen chemie a biologie, ale i teoretické fyziky, biofyziky nebo matematiky. [3] [6]

Objevem nového způsobu distribuce aktivních složek se logicky otevřelo mnoho možností pro využití. Cílem článku je představit tuto formu a poukázat na její výhody a nevýhody v porovnání s klasickou formou.

Typy lipozomů

U lipozomů je důležitým atributem jejich velikost, která se může lišit. Mohou mít jednu nebo více dvouvrstvých membrán, a jejich vezikuly mohou být 0,025 μm (malé) až po 2,5 μm (velké). Lipozomy se rozdělují do 3 typů, které jsou použity na jiné léky a cílové buňky [3] [7]:

1. Multilamelární vezikuly (MLV)
2. Malé unilamelární vezikuly (SUV)
3. Velké unilamelární vezikuly (LUV)

Unilamelární vezikuly mají 1 fosfolipidovou dvouvrstvu, která obaluje vodný roztok. Multilamelární vezikuly mají logicky několik vrstev (jednu v druhé) a jsou odděleny vrstvou vody. Tvar multilamelárních lipozomů si můžete představit jako cibuli nebo matrjošku. Velikost lipozomů, respektive struktura, je důležitá, protože určuje kolik uzavřené látky se v ní nachází, ale zároveň i poločas rozpadu. [3]

Kromě velikosti a tvaru se mohou lipozomy lišit i fosfolipidy, které byly při přípravě použity [8]:

1. Fosfolipidy z přírodních zdrojů
2. Modifikované přírodní fosfolipidy
3. Semisyntetické fosfolipidy
4. Plně syntetické fosfolipidy
5. Fosfolipidy s ,,nepřírodními“ skupinami hlaviček

Výhody a nevýhody lipozomální formy

Lipozomální forma je zajímavou alternativou, která však zahrnuje výhody, ale zároveň i nevýhody. Může za to například široké spektrum produktů s odlišnou kvalitou. Pro lepší přehled uvádíme jejich přednosti a slabiny [9] [10]:

Výhody lipozomů:

• praktické pro spotřebitele
• prospěšné pro lidi s problémem spolknout tabletu
• stejný účinek při nižší dávce
• mají vyšší biologickou dostupnost
• vyšší absorpce ústy a lymfatické vstřebávání
• vyšší buněčné doručení
• dokážou dopravit hydrofobní i hydrofilní složky

Nevýhody lipozomů:

• vyšší náklady
• problémy s výrobou, například vysoká velikost částic
• nestabilita některých produktů

Lipozomální suplementy

Lipozomální forma léků nachází své uplatnění v různých odvětvích farmakologie a medicíny, a jednou z těchto oblastí jsou i výživové doplňky. Na trhu se nachází široká škála vitamínů a jiných nutrientů v lipozomální formě. Jsou však lipozomální doplňky lepší? Nejlepším zdrojem relevantních informací je výzkum, proto jsme pro vás připravili výsledky několika studií, které ověřovaly funkčnost lipozomálních forem suplementů.

Jedním ze zkoumaných nutrientů byl například vitamín B12, jehož nedostatek je běžným problémem lidí bez ohledu na věk. Klasickým způsobem léčby nedostatku vitamínu B12 je injekční podání do svalu, a proto vědci zkoumali změnu hladiny vitamínu při suplementaci lipozomální formy. Do studie se zapojilo 53 lidí obou pohlaví, přičemž studie trvala přibližně 7 měsíců. Účastníci byli ,,nevegetariáni“ nad 50 let a vitamín B12 jim byl podáván 3x denně sublingválně (pod jazyk), přičemž denní dávka činila 1000 μg methylkobalaminu. Podle výsledků se již po prvním týdnu zvýšily hladiny B12 v průměru o 54,68%, po měsíci o 105,51%, a po 2 měsících až o 270%. Suplementace lipozomální formy B12 tedy jasně dává smysl. Velká škoda, že tento výzkum nezahrnul i srovnání s běžnou ,,nelipozomální“ formou, jak sami uvádějí, bylo by zajímavé ověřit, zda je lipozomální forma lepší než ta běžná. [12]

Kromě vitamínů se v lipozomální formě nacházejí i jiné nutrienty, například minerál hořčík. Studie z roku 2018 zkoumala biologickou dostupnost hořčíku v produktu Sucrosomial® magnesium. Jde o produkt, jehož složkou je oxid hořečnatý, který je chráněn strukturou podobnou lipozomům. Výzkum sestával ze dvou metod, v jedné bylo zkoumáno vstřebávání hořčíku ve střevní sliznici izolované z potkanů. Nás však více zajímali výsledky z druhé metody, která byla realizována na lidech. Účastníkům se podalo 350 mg hořčíku ve 4 formách – Sucrosomial® magnesium, citrát hořečnatý, oxid hořečnatý nebo bisglycinát hořečnatý. Měřily se přitom hladiny hořčíku v krvi, červených krvinkách a moči. Podle závěrů studie vedla forma produktu Sucrosomial® magnesium k vyšší biologické dostupnosti oproti ostatním formám. V závěru se uvádí, že je nutný další výzkum pro vyšší klinickou účinnost. I tak to však znamená, že nejen vitamíny, ale i minerál hořčík v lipozomální podobě, jsou účinnější variantou oproti běžným tabletám. [14] [15]

Hořčík je důležitý minerál a rozsah jeho působení je možná širší než tušíte. Pokud se chcete o magnéziu nebo hořčíku dozvědět více, přečtěte si článek – Magnézium nebo hořčík ovlivní vaše zdraví a svalovou hmotu.

Mohly by vás zajímat tyto produkty:

Lipozomální forma vitamínu C

Podle studie z roku 2016 by mohla být lipozomální forma vitamínu C zajímavá pro sportovce. Mají totiž vyšší tendenci trpět infekcemi horních cest dýchacích, které jsou způsobeny tréninkovým stresem. Vitamín C je účinný ve snížení symptomů, ale i výskytu nachlazení nejen u sportovců, ale obecně u lidí s fyzickým stresem. Lipozomální forma může být proto řešením omezení, která jsou spojena se vstřebáváním živin a biologickou dostupností. Ve výsledcích uvádějí, že existuje pouze pár studií, které mapují vstřebávání a vliv lipozomálních přípravků na zdraví, a žádný výzkum orientovaný na sportovní výkon. Bylo by rozhodně zajímavé porovnat účinnost vitamínu C v různých formách u sportovců s vytrvalostními nebo silovými tréninky. Věříme, že se na tom už někde pracuje a brzy získáme o významu lipozomální formy vitamínu C pozitivní informace. [13]

Vitamín C je pro plnohodnotné zdraví klíčový pro svou účast na několika procesech. Chcete se o něm dozvědět více? Přečtěte si náš článek – Vitamín C: vše, co o něm musíte vědět, dokud není pozdě.

Nevýhody lipozomálního ,,zázraku“

Pokud se vám zdálo, že jsme dosud až příliš pozitivní, tak je to pravda. Lipozomální forma je sama o sobě velkou příležitostí, avšak pouze zřídka se najdou nové objevy, které budou zcela bez negativ. Je proto fér poukázat i na možné nevýhody, které mohou být spojeny s užíváním lipozomálních produktů.

Fosfolipidy v lipozomech

Pokud si vzpomínáte, v jedné z předešlých kapitol uvádíme, že fosfolipidy použité na enkapsulování aktivní složky mohou být z různých zdrojů. Lipidy jsou v podstatě tuky, a ne všechny tuky jsou pro organismus prospěšné. Fosfolipidy sestávají z mastných kyselin a fosfátů, a ty mohou být nenasycené, ale také nasycené, které nepatří mezi žádané tuky. V tomto případě to závisí na produktu, existují například lipozomální formy s fosfolipidy ze slunečnic, které jsou zdravé, protože obsahují nenasycené mastné kyseliny. Pokud můžete, ověřte si, jaký původ mají fosfolipidy v těchto produktech. [16]

Odlišná kvalita lipozomů

Lipozomy jsou kulovité vezikuly, a zároveň také emulze, protože emulze je spojením oleje a vody. Neplatí to však naopak, a tudíž ne všechny emulze jsou také lipozomy. Nestačí proto doma spojit vitamín C v prášku, lecitin a destilovanou vodu, použít ultrazvuk, a vznikne vám lipozomální forma vitamínu C. Výživové doplňky s obsahem vitamínu a fosfolipidů mohou být emulzí, ale nemusí zákonitě jít o lipozomální suplementy. Kromě toho je důležitá velikost lipozomu, menší lipozomy totiž prokázaly zřetelně vyšší absorpci. Jedna studie dokonce uvádí, že snížením velikosti lipozomů z 236 nm na 97 nm se buněčný příjem zvýšil až 9 krát a při zmenšení na 64 nm dokonce 34 krát. V případě lipozomů proto můžeme tvrdit, že na velikosti záleží. [17]

Na trhu se objevují stále nové a nové produkty s odlišnými výrobními postupy. I v případě lipozomálních produktů je důležité dívat se na kvalitu a rozlišovat. Zvažujete nákup vitamínu C v lipozomální formě? Při výběru se vyhněte esterům vitamínu C, mezi tyto v tuku rozpustné formy vitamínu C patří například cetyl askorbát, askorbyl oleát nebo askorbyl palmitát. Důvodem výběru jiných forem je, že ve srovnání s běžným vitamínem C mají pouze malou, případně žádnou výhodu. Zkuste svou pozornost zaměřit na lipozomální výživové doplňky (formed nebo pro- liposomal) s obsahem vitamínu C a fosfolipidů, například fosfatidylcholinu. Jde o látku, která se nachází v potravinách, například slunečnicích, vejcích nebo sóje. [18] [19]

V případě, že nejste zastánci GMO nebo máte určitou intoleranci, dávejte pozor i na zdroj vitamínu C a orientujte se na vitamín C bez GMO, obsahu lepku, sóji a mléčných produktů. [18]

Cílem článku je představit lipozomální formu léčiv, poukázat na výhody a nevýhody, a poskytnout výsledky výzkumů. Studií orientovaných na výživové doplňky není mnoho a z dostupných zdrojů můžeme říci, že lipozomální doplňky mají výhodu v podobě lepší biologické dostupnosti. Je proto možné, že užíváním této formy přijmete více nutrientů než v klasické formě tablety nebo kapsle. Rovněž to však neznamená, že všechny běžné suplementy patří do důchodu. Lipozomální produkty mají i své nevýhody, a proto klasické tablety zůstanou nadále populární. Bude však zajímavé sledovat budoucí výzkum v této oblasti, který může přinést několik produktů. Bylo by skvělé, kdyby lipozomální doplňky výživy dokázaly obsáhnout zejména špatně vstřebatelné živiny. Chcete, aby se o lipozomální formě léků a výživových doplňcích dozvěděli i vaši přátelé? Neváhejte a podpořte článek sdílením.

Zdroje:

[1] Nikolay Dimov, Elisabeth Kastner, Maryam Hussain, Yvonne Perrie, Nicolas Szita – Formation and purification of tailored liposomes for drug delivery using a module-based micro continuous-flow system – https://www.nature.com/articles/s41598-017-11533-1

[2] Vesicle – https://biologydictionary.net/vesicle/

[3] Abolfazl Akbarzadeh, Rogaie Rezaei-Sadabady, Soodabeh Davaran, Sang Woo Joo, Nosratollah Zarghami, Younes Hanifehpour, Mohammad Samiei, Mohammad Kouhi, Kazem Nejati-Koshki – Liposome: classification, preparation, and applications – https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3599573/

[4] Benedette Cuffari – What is a Liposome? – https://www.news-medical.net/life-sciences/What-is-a-Liposome.aspx

[5] Liposome – https://biologydictionary.net/liposome/

[6] Upendra Bulbake, Sindhu Doppalapudi, Nagavendra Kommineni, Wahid Khan – Liposomal Formulations in Clinical Use: An Updated Review – https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5489929/

[7] Yolanda Smith – Liposome Uses – https://www.news-medical.net/life-sciences/Liposome-Uses.aspx

[8] Hadis Daraee, Ali Etemadi,Mohammad Kouhi, Samira Alimirzalu, Abolfazl Akbarzadeh – Application of liposomes in medicine and drug delivery – https://www.tandfonline.com/doi/full/10.3109/21691401.2014.953633

[9] Christopher W. Shade – Liposomes as Advanced Delivery Systems for Nutraceuticals – https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4818067/

[10] Christopher Shade – The Secret To Effective Liposomal Delivery – https://www.naturalmedicinejournal.com/blog/secret-effective-liposomal-delivery

[11] Janelle L. Davis, Hunter L. Paris, Joseph W. Beals, Scott E. Binns, Gregory R. Giordano, Rebecca L. Scalzo, Melani M. Schweder, Emek Blair, Christopher Bell – Liposomal-encapsulated Ascorbic Acid: Influence on Vitamin C Bioavailability and Capacity to Protect Against Ischemia–Reperfusion Injury – https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4915787/

[12] Ilias Katsogiannis, Nikolaos Fikioris, Christos Kontogiorgis, Theodoros Constantinides – Evaluation of liposomal B12 supplementation in a case series study – https://www.oatext.com/evaluation-of-liposomal-b12-supplementation-in-a-case-series-study.php#gsc.tab=0

[13] Matthew F Higgins, Mariasole Da Boit – Liposomal Nanotechnology – A New Frontier for Sport and Exercise Nutrition? – http://medcraveonline.com/JNMR/JNMR-04-00098.pdf

[14] Jennifer Prince – Liposomal Magnesium Is Better Absorbed than Standard Magnesium in New Study – https://www.nutritionaloutlook.com/science/liposomal-magnesium-better-absorbed-standard-magnesium-new-study

[15] E Brilli, S Khadge, A Fabiano, Y Zambito, T Williams, G Tarantino – Magnesium Bioavailability After Administration of sucrosomial® Magnesium: Results of an Ex-Vivo Study and a Comparative, Double-Blinded, Cross-Over Study in Healthy Subjects – https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29630135/

[16] Don’t waste your money on these supplements! Take the liposomal form! – https://www.actinovo.com/en/blog/don-t-waste-your-money-on-these-supplements-take-the-liposomal-form

[17] Everybody’s Talking About Liposomes—Here’s What You Need to Know – https://www.quicksilverscientific.com/blog/everybodys-talking-about-liposomes-heres-what-you-need-to-know/

[18] Bogdan Popa – How to Pick the Best Liposomal Vitamin C (Plus Risks + Benefits) – https://coremedscience.com/blogs/wellness/how-to-pick-the-best-liposomal-vitamin-c

[19] PHOSPHATIDYLCHOLINE – https://www.webmd.com/vitamins/ai/ingredientmono-501/phosphatidylcholine